Velocidad de disolución intrínseca y permeabilidad intestinal de complejos metálicos de Norfloxacino y Ciprofloxacino en relación a su formulación

Se estudió la potencial utilización en la formulación de comprimidos de dos nuevos derivados de NOR y CIP: clorhidratos de los quelatas de 3:l con aluminio. [CHINOR]₃AI(I) y [CIHCIP]₃AI(II).Estos derivados exhiben buena solubilidad en agua y alta velocidad de disolución intrínseca, tanto en agua como en soluciones ácidas. Además, experimentos utilizando intestino evertido de rata mostraron que NOR y CIP atraviesan facilmente la membrana desde soluciones de I y II respectivamente, con velocidades cercanas a las de las drogas no complejadas. Comprimidos formulados con I y II superaron los requerimientos del ensayo de disolución de USP XXIII. Los derivados I y II aparecen como alternativas interesantes para optimizar la biodisponibilidad de formas orales de estos antimicrobianos. The potential utilization of two new derivatives of NOR and CIP: hydrochlorides of the 3:l aluminium complexes [CHINOR]₃AI(I)and[CIHCIP]₃AI(II) in compressed tablet dosage forms was investigated. Such derivatives exhibit good aqueous solubility and high intrinsic dissolution rate in both, water and acidic solutions. Furthermore, experiments using everted rat intestine showed that NOR and CIP pass easily across the intestinal membrane from solutions of I and II, respectively. Permeation rates were slightly lower than those of uncomplexed drugs. Tablets formulated with I and II overcame USP XXIII dissolution test requiremenis satisfactorily. Derivatives I and II appear to be interesting alternatives to optimize bioavaliability of oral forms of NOR and CIP. Trabajo presentado en el VI Congreso de la Federación Sudamericana (Montevideo, 2000).