Cosolvencia en sistemas acuosos de uso farmacéutico : Aplicación del tratamiento del efecto del medio sobre la solubilidad mediante Relaciones Lineales de Energía Libre (RLEL)

Tanto la dirección como la intensidad del efecto del medio (solvente) sobre los equilibrios de solubilidad de sólidos cristalinos puede racionalizarse en términos de RLEL. Se presentan resultados del efecto del medio sobre la solubilidad de analgésicos antipiréticos, derivados del ácido barbitúrico y ésteres de los ácidos p-amino- y p-hidroxi-benzoicos, junto a datos de valores de hidrofilicidad de una variedad de grupos funcionales en mezclas acuosas de solventes hidroxilicos de uso farmacéutico, con la finalidad de ilustrar la utilidad de este tratamiento en la racionalización de la vehiculización de fármacos en solución y en particular del fenómeno de cosolvencia. The direction and intensity of solvent effects on solubility equilibria of crystalline solid compounds can be rationalized by a LFER treatment. Results concerning with medium effects on the solubility of antipyrectics, barbituric derivatives, p-amino- and p-hydroxy- benzoic esters, and also hydrophylicity values of a variety of functional groups in pharmaceutical aqueous mixtures of hydroxylic solvents are reported. The usefullness of the LFER treatment to rationalize the vehiculization of drugs in solution, and particularly cosolvency, is shown. Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aires